විල්ඩැග්ලිප්ටින් * මෙට්ෆෝමින් * (විල්ඩැග්ලිප්ටින් * මෙට්ෆෝමින් *) drug ෂධයේ ප්‍රතිසම

මුඛ හයිපොග්ලයිසමික් ​​drug ෂධය. විල්ඩැග්ලිප්ටින් - අග්න්‍යාශයේ පරිවාරක උපකරණවල උත්තේජක කාණ්ඩයේ නියෝජිතයෙකු වන ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 (ඩීපීපී -4) එන්සයිම තෝරා බේරා ගනී. ඩීපීපී -4 ක්‍රියාකාරිත්වයේ වේගවත් හා සම්පූර්ණ නිෂේධනය (> 90%), ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ (ජීඑල්පී -1) සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (එච්අයිපී) යන බඩවැලේ සිට දවස පුරා පද්ධතිමය සංසරණයට බාසල් හා ආහාර උත්තේජනය කරන ස්‍රාවය වැඩි කිරීමට හේතු වේ.

ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී සාන්ද්‍රණය වැඩි කිරීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් අග්න්‍යාශයේ සෛල ග්ලූකෝස් වලට සංවේදීතාව වැඩි කිරීමට හේතු වන අතර එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වැඩි දියුණු කරයි.

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා දිනකට 50-100 mg මාත්‍රාවකට විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතා කරන විට, අග්න්‍යාශයික සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වයේ වැඩි දියුණුවක් දක්නට ලැබේ. - සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩිදියුණු කිරීමේ මට්ටම රඳා පවතින්නේ ඒවායේ ආරම්භක හානියේ ප්‍රමාණය මතය, එබැවින් දියවැඩියා රෝගයෙන් පෙළෙන පුද්ගලයින් (සාමාන්‍ය ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් සමඟ) විල්ඩැග්ලිප්ටින් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය නොකරන අතර ග්ලූකෝස් අඩු නොකරයි.

අන්තරාසර්ග ජීඑල්පී -1 සාන්ද්‍රණය වැඩි කිරීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් ග්ලූකෝස් වලට α- සෛලවල සංවේදීතාව වැඩි කරයි, මෙය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ග්ලූකෝස් ස්‍රාවය නියාමනය වැඩි දියුණු කිරීමට හේතු වේ. ආහාර ගැනීමේදී අතිරික්ත ග්ලූකොජන් මට්ටම අඩුවීම ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය අඩුවීමට හේතු වේ.

හයිපර්ග්ලයිසිමියා පසුබිමට සාපේක්ෂව ඉන්සියුලින් / ග්ලූකගන් අනුපාතය වැඩිවීම, ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී සාන්ද්‍රණයන් වැඩිවීම නිසා, අක්මාව විසින් ග්ලූකෝස් නිෂ්පාදනය අඩුවීමට හේතු වේ. එය ප්‍රාථමික කාල පරිච්ඡේදයේදී සහ ආහාර ගැනීමෙන් පසු රුධිර ප්ලාස්මාවේ ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය අඩු වීමට හේතු වේ.

මීට අමතරව, විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතයේ පසුබිමට එරෙහිව, රුධිර ප්ලාස්මාවේ ලිපිඩ මට්ටම අඩුවීම සටහන් වේ, කෙසේ වෙතත්, මෙම බලපෑම ජීඑල්පී -1 හෝ එච්අයිපී කෙරෙහි එහි බලපෑම හා අග්න්‍යාශයේ සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කිරීම සමඟ සම්බන්ධ නොවේ.

ජීඑල්පී -1 හි වැඩිවීම ආමාශයික හිස් කිරීම මන්දගාමී විය හැකි බව දන්නා නමුත් විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතයෙන් මෙම බලපෑම නිරීක්ෂණය නොකෙරේ.

2 වන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන් 5795 ක් සඳහා විල්ඩැග්ලිප්ටින් සති 12 සිට 52 දක්වා මොනොතෙරපි ලෙස හෝ මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ සංයෝජනය කරන විට ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA1c) සාන්ද්‍රණයෙහි සැලකිය යුතු දිගුකාලීන අඩුවීමක් සහ රුධිර ග්ලූකෝස් නිරාහාරව පවතී.

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා මූලික ප්‍රතිකාරය ලෙස විල්ඩැග්ලිප්ටින් සහ මෙට්ෆෝමින් සංයෝගයක් භාවිතා කළ විට, මෙම .ෂධ සමඟ මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයට සාපේක්ෂව සති 24 ක් තුළ HbA1c හා ශරීර බරෙහි මාත්‍රාව මත රඳා පවතින අඩුවීමක් දක්නට ලැබුණි. ප්රතිකාර කණ්ඩායම් දෙකෙහිම හයිපොග්ලිසිමියා රෝග අවම විය.

ග්ලයිමපිරයිඩ් (> 4 mg /) සමඟ ඒකාබද්ධව මධ්‍යස්ථ වකුගඩු අකර්මන්‍යතාව (GFR> 30 සිට 1500 mg) සමඟ ඒකාබද්ධව දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා මාස 6 ක් සඳහා දිනකට වරක් මිලිග්‍රෑම් 50 ක මාත්‍රාවකින් විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතා කරන සායනික අධ්‍යයනයක දී. සායනික පරීක්ෂණයකදී, HbA1c මට්ටම සංඛ්‍යානමය වශයෙන් 0.76% කින් සැලකිය යුතු ලෙස අඩු විය (මූලික - සාමාන්‍යය 8.8%).

C ෂධවේදය

විල්ඩැග්ලිප්ටින් 85% ක නිරපේක්ෂ ජෛව උපයෝගීතාවයකින් ශරීරගත වීමෙන් වේගයෙන් අවශෝෂණය වේ. චිකිත්සක මාත්‍රා පරාසය තුළ, ප්ලාස්මා සහ AUC වල විල්මැග්ලිප්ටින් හි Cmax හි වැඩිවීම .ෂධයේ මාත්‍රාව වැඩිවීමට directly ජුව සමානුපාතික වේ.

හිස් බඩක් මත ශරීරගත කිරීමෙන් පසුව, රුධිර ප්ලාස්මා හි විල්මැග්ලිප්ටින් Cmax වෙත ළඟා වීමට ගතවන කාලය මිනිත්තු 1 පැය 45 කි. ආහාර සමඟ එකවර ආහාර ගැනීමත් සමඟ, drug ෂධයේ අවශෝෂණ වේගය සුළු වශයෙන් අඩු වේ: Cmax හි 19% කින් අඩුවීමක් සහ එය පැය 2 විනාඩි 30 දක්වා ළඟා වන කාලයෙහි වැඩි වීමක් ඇත. කෙසේ වෙතත්, ආහාර ගැනීම අවශෝෂණ මට්ටමට හා AUC වලට බලපාන්නේ නැත.

විල්ඩැග්ලිප්ටින් ප්ලාස්මා ප්‍රෝටීන සමඟ බන්ධනය අඩු (9.3%). Drug ෂධය ප්ලාස්මා සහ රතු රුධිර සෛල අතර සමානව බෙදා හරිනු ලැබේ. විල්ඩැග්ලිප්ටින් බෙදා හැරීම අනුමාන වශයෙන් බාහිරව සිදු වේ, iv පරිපාලනයෙන් පසු සමතුලිතතාවයේ Vd 71 L වේ.

විල්ඩැග්ලිප්ටින් බැහැර කිරීමේ ප්‍රධාන මාර්ගය ජෛව පරිවර්තනයයි. මිනිස් සිරුරේ the ෂධයේ මාත්‍රාවෙන් 69% ක් පරිවර්තනය වේ. ප්‍රධාන පරිවෘත්තීය - LAY151 (මාත්‍රාවෙන් 57%) c ෂධ විද්‍යාත්මකව අක්‍රීය වන අතර එය සයනෝ සං .ටකයේ ජල විච්ඡේදනයේ product ලයකි. Drug ෂධයේ මාත්‍රාවෙන් 4% ක් පමණ ඇමයිඩ් ජල විච්ඡේදනයට භාජනය වේ.

පර්යේෂණාත්මක අධ්‍යයනයන්හිදී, D ෂධයේ ජල විච්ඡේදනය කෙරෙහි ඩීපීපී -4 හි ධනාත්මක බලපෑමක් සටහන් වේ. සයිටොක්‍රොම් P450 සමස්ථානිකවල සහභාගීත්වය සමඟ විල්ඩැග්ලිප්ටින් පරිවෘත්තීය නොවේ. විල්ඩැග්ලිප්ටින් යනු CYP450 සමාවයවික උපස්ථරයක් නොවේ, එය වළක්වන්නේ නැත සහ සයිටොක්‍රොම් P450 සමාවයවිකතාවන් ඇති නොකරයි.

Drug ෂධය පානය කිරීමෙන් පසු මාත්‍රාවෙන් 85% ක් පමණ වකුගඩු මගින් ද 15% ක් බඩවැල් හරහා ද බැහැර කරනු ලැබේ. වෙනස් නොවන විල්ඩැග්ලිප්ටින් වකුගඩු බැහැර කිරීම 23% කි. මාත්‍රාව නොසලකා මුඛ පරිපාලනයෙන් පසු T1 / 2 පැය 3 ක් පමණ වේ.

ස්ත්‍රී පුරුෂ භාවය, ශරීර ස්කන්ධ දර්ශකය සහ ජනවාර්ගිකත්වය විල්ඩැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදය කෙරෙහි බලපාන්නේ නැත.

GALVUS drug ෂධය භාවිතා කිරීම සඳහා දර්ශක

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව:

• ආහාර චිකිත්සාව සහ ව්‍යායාම සමඟ ඒකාබද්ධව මොනොතෙරපි ලෙස,
• ආහාර චිකිත්සාව සහ ව්‍යායාමයේ ප්‍රමාණවත් effectiveness ලදායීතාවය නොමැති ආරම්භක drug ෂධ ප්‍රතිකාරයක් ලෙස මෙට්ෆෝමින් සමඟ ඒකාබද්ධව,
• මෙම drugs ෂධ සමඟ අකාර්යක්ෂම ආහාර චිකිත්සාව, ව්‍යායාම සහ මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාර වලදී මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ සංරචක දෙකක සංයෝජන ප්‍රතිකාරයක කොටසක් ලෙස,
• ත්‍රිත්ව සංයෝජන ප්‍රතිකාරයක කොටසක් ලෙස: ආහාර හා ව්‍යායාම පසුබිමකට එරෙහිව සහ ප්‍රමාණවත් ග්ලයිසමික් ​​පාලනයක් ලබා නොගත් සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සහ මෙට්ෆෝමින් සමඟ මීට පෙර ප්‍රතිකාර කළ රෝගීන්ගේ සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සහ මෙට්ෆෝමින් සමඟ ඒකාබද්ධව
• ත්රිත්ව සංයෝජන චිකිත්සාවේ කොටසක් ලෙස: ආහාර හා ව්යායාමයේ පසුබිමක් මත මීට පෙර ඉන්සියුලින් සහ මෙට්ෆෝමින් ලබා ගත් සහ ප්රමාණවත් ග්ලයිසමික් ​​පාලනයක් ලබා නොගත් රෝගීන් සඳහා ඉන්සියුලින් සහ මෙට්ෆෝමින් සමඟ ඒකාබද්ධව.

මාත්‍රා තන්ත්රය

ආහාර ගැනීම නොසලකා ගැල්වස් වාචිකව ගනු ලැබේ.

Drug ෂධයේ මාත්‍රා තන්ත්රය effectiveness ලදායීතාවය සහ ඉවසිය හැකි බව අනුව තනි තනිව තෝරා ගත යුතුය.

මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයේදී හෝ මෙට්ෆෝමින්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින් (මෙට්ෆෝමින් සමඟ හෝ මෙට්ෆෝමින් නොමැතිව) සං component ටක දෙකක සංයෝජන ප්‍රතිකාරයක කොටසක් ලෙස නිර්දේශිත මාත්‍රාව දිනකට 50 mg හෝ 100 mg වේ. වඩාත් දරුණු දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන් සඳහා ඉන්සියුලින් සමඟ ප්‍රතිකාර ලබා ගන්නා ගැල්වස් දිනකට මිලිග්‍රෑම් 100 ක මාත්‍රාවකින් නිර්දේශ කරනු ලැබේ.

ත්‍රිත්ව සංයෝජන ප්‍රතිකාරයක කොටසක් ලෙස ගැල්වස්ගේ නිර්දේශිත මාත්‍රාව (විල්ඩැග්ලිප්ටින් + සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් + මෙට්ෆෝමින්) දිනකට මිලිග්‍රෑම් 100 කි.

දිනකට මිලිග්‍රෑම් 50 ක මාත්‍රාවක් උදේ 1 මාත්‍රාවකින් නියම කළ යුතුය. දිනකට මිලිග්‍රෑම් 100 ක මාත්‍රාවක් දිනකට උදේ සහ සවස 50 මිලිග්‍රෑම් 2 බැගින් නියම කළ යුතුය.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සමඟ සංරචක දෙකක සංයෝජන ප්‍රතිකාරයක කොටසක් ලෙස භාවිතා කරන විට, ගැල්වස්ගේ නිර්දේශිත මාත්‍රාව දිනකට උදෑසන 50 mg 1 වේ. සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සමඟ ඒකාබද්ධව නියම කළ විට, දිනකට මිලිග්‍රෑම් 100 ක මාත්‍රාවකින් drug ෂධ ප්‍රතිකාරයේ effectiveness ලදායීතාවය දිනකට මිලිග්‍රෑම් 50 ක මාත්‍රාවකට සමාන විය. ග්ලයිසිමියාව වඩා හොඳින් පාලනය කිරීම සඳහා උපරිම නිර්දේශිත දෛනික මාත්‍රාව 100 mg භාවිතා කිරීමේ පසුබිමට එරෙහිව ප්‍රමාණවත් සායනික බලපෑමක් නොමැති හෙයින්, වෙනත් හයිපොග්ලයිසමික් ​​drugs ෂධ අතිරේක බෙහෙත් වට්ටෝරුවක් ලබා ගත හැකිය: මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින්.

මෘදු ආබාධ සහිත වකුගඩු හා රක්තපාත ක්‍රියාකාරිත්වයේ රෝගීන් සඳහා, මාත්‍රා ගැලපීම අවශ්‍ය නොවේ. මධ්‍යස්ථ හෝ දැඩි ලෙස දුර්වල වූ වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය ඇති රෝගීන් තුළ (රක්තපාත රෝගයේ නිදන්ගත වකුගඩු අකර්මණ්‍යතාවයේ අවසාන අදියර ඇතුළුව), දිනකට එක් වරක් මිලිග්‍රෑම් 50 ක මාත්‍රාවකින් drug ෂධය භාවිතා කළ යුතුය.

වැඩිහිටි රෝගීන් තුළ (> අවුරුදු 65), ගැල්වස් මාත්‍රා පිළිවෙත නිවැරදි කිරීම අවශ්‍ය නොවේ.

වයස අවුරුදු 18 ට අඩු ළමුන් හා නව යොවුන් වියේ දරුවන් තුළ drug ෂධය භාවිතා කිරීම පිළිබඳ අත්දැකීම් නොමැති බැවින්, මෙම කාණ්ඩයේ රෝගීන් සඳහා drug ෂධය භාවිතා කිරීම රෙකමදාරු කරනු නොලැබේ.

අතුරු ආබාධ

ගැල්වස් මොනෝතෙරපි ප්‍රතිකාරයක් ලෙස හෝ වෙනත් drugs ෂධ සමඟ සංයෝජනය කිරීමේදී බහුතරයක් අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා මෘදු, තාවකාලික වූ අතර ප්‍රතිකාර අත්හිටුවීම අවශ්‍ය නොවීය. අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා වල සංඛ්‍යාතය සහ වයස, ස්ත්‍රී පුරුෂ භාවය, ජනවාර්ගිකත්වය, භාවිතයේ කාලසීමාව හෝ මාත්‍රා කිරීමේ පිළිවෙත අතර කිසිදු සහසම්බන්ධයක් හමු නොවීය.

ගැල්වස් සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමේදී ඇන්ජියෝඩීමා ඇතිවීම> 1/10 000, 3 × VGN) පිළිවෙලින් 0.2% හෝ 0.3% ක් විය (පාලන කණ්ඩායමේ 0.2% හා සසඳන විට). බොහෝ අවස්ථාවන්හීදී අක්මා එන්සයිම වල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩිවීම අසමමිතික විය, ප්‍රගතියක් නොලබන අතර කොලෙස්ටිස්ටික් වෙනස්කම් හෝ සෙංගමාලයද නොතිබුණි.

අහිතකර ප්‍රතික්‍රියා වල සංඛ්‍යාතය තීරණය කිරීම: බොහෝ විට (> 1/10), බොහෝ විට (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, VGN ට වඩා 2.5 ගුණයකින් වැඩි).

රක්තපාත රෝගයේ අවසාන අවධියේ වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් සඳහා ගැල්වස් භාවිතා කිරීමේ අත්දැකීම් සීමිත බැවින්, මෙම කාණ්ඩයේ රෝගීන් සඳහා ප්‍රවේශමෙන් drug ෂධය නියම කිරීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ.

ගර්භණීභාවය හා මවි කිරි කාලය තුළ ගැල්වස් යන drug ෂධය භාවිතා කිරීම

ගර්භනී කාන්තාවන් තුළ ගැල්වස් භාවිතය පිළිබඳ ප්‍රමාණවත් දත්ත නොමැත, එබැවින් ගර්භණී සමයේදී drug ෂධය භාවිතා නොකළ යුතුය. ගර්භනී කාන්තාවන් තුළ ග්ලූකෝස් පරිවෘත්තීය දුර්වල වූ අවස්ථා වලදී, සංජානන විෂමතා වර්ධනය වීමේ අවදානම මෙන්ම නවජ රෝගාබාධ හා මරණ අනුපාතය වැඩි වේ.

පර්යේෂණාත්මක අධ්‍යයනයන්හි දී, නිර්දේශිත ප්‍රමාණයට වඩා 200 ගුණයකින් වැඩි මාත්‍රාවකින් නියම කළ විට, drug ෂධය දුර්වල සාරවත්බව සහ කලලරූපයේ මුල් වර්ධනයට හේතු නොවූ අතර කලලයට ටෙරටොජනික් බලපෑමක් ඇති කළේ නැත.

මිනිස් කිරි වල විල්ඩැග්ලිප්ටින් බැහැර කරන්නේ දැයි නොදන්නා හෙයින්, කිරි දෙන කාලය තුළ ගැල්වස් භාවිතා නොකළ යුතුය.

විශේෂ උපදෙස්

විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතා කරන විට දුර්ලභ අවස්ථාවන්හිදී, ඇමිනොට්‍රාන්ස්ෆෙරස් වල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි වීමක් (සාමාන්‍යයෙන් සායනික ප්‍රකාශනයන් නොමැතිව), ගැල්වස් පත් කිරීමට පෙර මෙන්ම, drug ෂධය සමඟ ප්‍රතිකාර කළ පළමු වසර තුළ (මාස 3 කින් 1 වතාවක්) නිතිපතා, අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වයේ ජෛව රසායනික පරාමිතීන් තීරණය කිරීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ. රෝගියාට ඇමයිනෝ ට්‍රාන්ස්ෆරස් වල වැඩි ක්‍රියාකාරිත්වයක් තිබේ නම්, මෙම ප්‍රති result ලය දෙවන අධ්‍යයනයකින් සනාථ කළ යුතු අතර, අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වයේ ජෛව රසායනික පරාමිතීන් සාමාන්‍ය තත්වයට පත්වන තෙක් නිතිපතා තීරණය කරන්න. AST හෝ ALT හි ක්‍රියාකාරිත්වය VGN ට වඩා 3 ගුණයකින් වැඩි නම් (නැවත නැවත කරන ලද අධ්‍යයනවලින් සනාථ වන පරිදි), අවලංගු කිරීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ.

ගැල්වස් භාවිතා කිරීමේදී සෙංගමාලය හෝ අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වයේ දුර්වලතා ඇතිවීමත් සමඟ drug ෂධ ප්‍රතිකාර වහාම නතර කළ යුතුය. අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්ව දර්ශක සාමාන්‍යකරණය කිරීමෙන් පසුව, treatment ෂධ ප්‍රතිකාර නැවත ආරම්භ කළ නොහැක.

අවශ්ය නම්, ඉන්සියුලින් චිකිත්සාව ගැල්වස් භාවිතා කරනුයේ ඉන්සියුලින් සමඟ පමණි. පළමු වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් හෝ දියවැඩියා කීටොසයිඩෝසිස් ප්‍රතිකාර සඳහා මෙම drug ෂධය භාවිතා නොකළ යුතුය.

අධික මාත්රාව

දිනකට මිලිග්‍රෑම් 200 දක්වා මාත්‍රාවක් ලබා දෙන විට ගැල්වස් හොඳින් ඉවසා සිටියි.

රෝග ලක්ෂණ: දිනකට මිලිග්‍රෑම් 400 ක මාත්‍රාවකින් drug ෂධය භාවිතා කරන විට, මාංශ පේශි වේදනාව නිරීක්ෂණය කළ හැකිය, කලාතුරකින් පෙනහළු හා අස්ථිර පරෙස්ටේෂියා, උණ, ඉදිමීම සහ ලිපිඩ සාන්ද්‍රණයෙහි අස්ථිර වැඩි වීමක් (වීජීඑන් වලට වඩා 2 ගුණයකින් වැඩි). ගැල්වස් මාත්‍රාව දිනකට මිලිග්‍රෑම් 600 දක්වා වැඩි කිරීමත් සමඟ පරෙස්ටිසියාස් සමඟ අන්තයේ ශෝථය වර්ධනය වීම සහ සීපීකේ, ඒඑල්ටී, සී-ප්‍රතික්‍රියාශීලී ප්‍රෝටීන් සහ මයෝග්ලොබින් සාන්ද්‍රණය ඉහළ නැංවිය හැකිය. Overd ෂධය අත්හිටුවීමෙන් පසු අධික මාත්‍රාවක සියලුම රෝග ලක්ෂණ සහ රසායනාගාර පරාමිතීන්හි වෙනස්කම් අතුරුදහන් වේ.

ප්‍රතිකාර: ඩයලිසිස් මගින් ශරීරයෙන් drug ෂධය ඉවත් කිරීම අපහසුය. කෙසේ වෙතත්, විල්ඩැග්ලිප්ටින් (LAY151) හි ප්‍රධාන ජල විච්ඡේදක පරිවෘත්තීය ශරීරයෙන් හීමෝඩයලයිසිස් මගින් ඉවත් කළ හැකිය.

Inte ෂධ අන්තර්ක්‍රියා

ගැල්වස්ට drug ෂධ අන්තර්ක්‍රියා සඳහා අඩු විභවයක් ඇත.

ගැල්වස් සයිටොක්‍රොම් පී 450 එන්සයිමවල උපස්ථරයක් නොවන නිසාත්, මෙම එන්සයිම වලක්වන හෝ පොළඹවන නිසාත්, ගැල්වස් P450 උපස්ථර, නිෂේධක හෝ ප්‍රේරක drugs ෂධ සමඟ අන්තර්ක්‍රියා කිරීම අපහසුය. විල්ඩැග්ලිප්ටින් එකවර භාවිතා කිරීමත් සමඟ එන්සයිම උපස්ථර වන of ෂධවල පරිවෘත්තීය අනුපාතයට බලපාන්නේ නැත: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 සහ CYP3A4 / 5.

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගයට (ග්ලිබෙන්ක්ලැමයිඩ්, පියොග්ලිටසෝන්, මෙට්ෆෝමින්) හෝ පටු චිකිත්සක පරාසයක් (ඇම්ලොඩිපයින්, ඩිගොක්සින්, රමිප්‍රිල්, සිම්වාස්ටැටින්, වල්සාර්ටන්, වෝෆරින්) සඳහා බොහෝ විට භාවිතා කරන drugs ෂධ සමඟ ගැල්වස් drug ෂධයේ සායනික වශයෙන් වැදගත් අන්තර්ක්‍රියාකාරිත්වයක් ස්ථාපිත කර නොමැත.

.ෂධයේ විස්තරය

විල්ඩැග්ලිප්ටින් * + මෙට්ෆෝමින් * (විල්ඩැග්ලිප්ටින් * + මෙට්ෆෝමින් *) - c ෂධවේදය

විල්ඩැග්ලිප්ටින් * + මෙට්ෆෝමින් * (විල්ඩැග්ලිප්ටින් * + මෙට්ෆෝමින් *) the ෂධයේ සංයුතියට විවිධ ක්‍රියාකාරීත්වයන් සහිත හයිපොග්ලයිසමික් ​​කාරක දෙකක් ඇතුළත් වේ: ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 නිෂේධක (ඩීපීපී -4) පන්තියට අයත් විල්ඩැග්ලිප්ටින්, සහ මෙට්ෆෝමින් (හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් විශාල වශයෙන්) . මෙම සං components ටකවල සංයෝජනය මඟින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය පැය 24 ක් සඳහා වඩාත් control ලදායී ලෙස පාලනය කිරීමට ඔබට ඉඩ සලසයි.

පරිවාරක අග්න්‍යාශයේ උපකරණවල උත්තේජක කාණ්ඩයේ නියෝජිතයෙකු වන විල්ඩැග්ලිප්ටින්, ඩීපීපී -4 එන්සයිමය වර්‍ගාත්මකව නිෂේධනය කරයි, එය ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ (ජීඑල්පී -1) සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (එච්අයිපී) විනාශ කරයි. මෙට්ෆෝමින් අක්මාව මගින් ග්ලූකෝස් නිපදවීම අඩු කරයි, අන්ත්රය තුළ ග්ලූකෝස් අවශෝෂණය අඩු කරයි සහ පර්යන්ත පටක මගින් ග්ලූකෝස් භාවිතය හා භාවිතය වැඩි කිරීමෙන් ඉන්සියුලින් ප්රතිරෝධය අඩු කරයි.

මෙට්ෆෝමින් ග්ලයිකෝජන් සින්ටෙටේස් මත ක්‍රියා කිරීමෙන් අන්තර් සෛලීය ග්ලයිකෝජන් සංස්ලේෂණය ඇති කරන අතර ඇතැම් පටල ග්ලූකෝස් ප්‍රවාහක ප්‍රෝටීන (GLUT-1 සහ GLUT-4) මගින් ග්ලූකෝස් ප්‍රවාහනය වැඩි දියුණු කරයි.

විල්ඩැග්ලිප්ටින් පසු ඩීපීපී -4 ක්‍රියාකාරිත්වය වේගයෙන් හා සම්පූර්ණයෙන් නිෂේධනය කිරීමෙන් බඩවැලේ සිට ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී ස්‍රාවය වන බාසල් සහ ආහාර උත්තේජනය දවස පුරා පද්ධතිමය සංසරණයට හේතු වේ.

ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී සාන්ද්‍රණය වැඩි කිරීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් අග්න්‍යාශයේ සෛල ග්ලූකෝස් වලට සංවේදීතාව වැඩි කිරීමට හේතු වන අතර එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වැඩි දියුණු කරයි. - සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩිදියුණු කිරීමේ මට්ටම රඳා පවතින්නේ ඒවායේ ආරම්භක හානියේ ප්‍රමාණය මතය, එබැවින් දියවැඩියාව නොමැති පුද්ගලයින් තුළ (රුධිර ප්ලාස්මා වල සාමාන්‍ය ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණයක් සහිත) විල්ඩැග්ලිප්ටින් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය නොකරන අතර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය අඩු නොකරයි.

අන්තරාසර්ග ජීඑල්පී -1 සාන්ද්‍රණය වැඩි කිරීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් ග්ලූකෝස් වලට සෛලවල සංවේදීතාව වැඩි කරයි, එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ග්ලූකෝස් ස්‍රාවය නියාමනය වැඩි දියුණු කිරීමට හේතු වේ. ආහාර ගැනීමෙන් පසු ග්ලූකගන් සාන්ද්‍රණය ඉහළ යාම, ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය අඩුවීමට හේතු වේ.

හයිපර්ග්ලයිසිමියා පසුබිමට සාපේක්ෂව ඉන්සියුලින් / ග්ලූකගන් අනුපාතය වැඩිවීම, ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී සාන්ද්‍රණය වැඩිවීම නිසා ආහාර වේලෙහි හා පසුව අක්මාව විසින් ග්ලූකෝස් නිෂ්පාදනය අඩුවීමට හේතු වන අතර එය රුධිර ප්ලාස්මා හි ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය අඩු වීමට හේතු වේ.

මීට අමතරව, විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතය සමඟ, ආහාර ගැනීමෙන් පසු රුධිර ප්ලාස්මා වල ලිපිඩ සාන්ද්‍රණය අඩුවීම සටහන් විය, කෙසේ වෙතත්, මෙම බලපෑම ජීඑල්පී -1 හෝ එච්අයිපී කෙරෙහි එහි බලපෑම හා අග්න්‍යාශික දූපත් සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කිරීම සමඟ සම්බන්ධ නොවේ. ජීඑල්පී -1 සාන්ද්‍රණය වැඩිවීම ආමාශය සෙමෙන් හිස් වීමට හේතු විය හැකි බව දන්නා කරුණකි, කෙසේ වෙතත් විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතයේ පසුබිමට එරෙහිව මෙම බලපෑම නිරීක්ෂණය නොකෙරේ.

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් 5759 දෙනෙකු සඳහා සති 52 ක් මොනෝතෙරපි ප්‍රතිකාරයේදී හෝ මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ ඒකාබද්ධව විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතා කරන විට ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA1c) සාන්ද්‍රණයෙහි සැලකිය යුතු දිගුකාලීන අඩුවීමක් සහ නිරාහාර රුධිර ග්ලූකෝස් සටහන් විය.

ආහාර වේලකට පෙර සහ පසු ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය අඩු කිරීමෙන් මෙට්ෆෝමින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන් තුළ ග්ලූකෝස් ඉවසීම වැඩි දියුණු කරයි.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් මෙන් නොව, මෙට්ෆෝමින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් හෝ සෞඛ්‍ය සම්පන්න පුද්ගලයින් තුළ (විශේෂ අවස්ථා හැර) හයිපොග්ලිසිමියා ඇති නොකරයි. Drug ෂධය සමඟ චිකිත්සාව හයිපර්ඉන්සුලීනෙමියා වර්ධනය වීමට හේතු නොවේ. මෙට්ෆෝමින් භාවිතා කිරීමත් සමඟ ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වෙනස් නොවන අතර හිස් බඩක් හා දිවා කාලයේදී ප්ලාස්මා වල ඉන්සියුලින් සාන්ද්‍රණය අඩු විය හැකිය.

මෙට්ෆෝමින් භාවිතා කිරීමත් සමඟ ලිපොප්‍රෝටීන වල පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට හිතකර බලපෑමක් සටහන් වේ: සම්පූර්ණ කොලෙස්ටරෝල් සාන්ද්‍රණය අඩුවීම, අඩු l නත්ව ලිපොප්‍රෝටීන හා ට්‍රයිග්ලිසරයිඩ වල කොලෙස්ටරෝල්, රුධිර ප්ලාස්මා හි ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය කෙරෙහි drug ෂධයේ බලපෑම සමඟ සම්බන්ධ නොවේ.

වසරකට 1 දිනකට දිනකට 2 වතාවක් මෙට්ෆෝමින් මිලිග්‍රෑම් 1,500-3,000 ක් සහ විල්ඩැග්ලිප්ටින් මිලිග්‍රෑම් 50 ක් දිනපතා මාත්‍රාවලින් විල්ඩැග්ලිප්ටින් සහ මෙට්ෆෝමින් සමඟ සංයෝජන ප්‍රතිකාර භාවිතා කරන විට, සංඛ්‍යාත්මකව සැලකිය යුතු ලෙස රුධිර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය අඩුවීම නිරීක්ෂණය කරන ලදී (එච්බීඒ 1 සී හි අඩුවීමක් මගින් තීරණය වේ) HbA1c සාන්ද්‍රණය 0.6-0.7% ට නොඅඩු විය (අඛණ්ඩව මෙට්ෆෝමින් පමණක් ලබා ගත් රෝගීන් කණ්ඩායම සමඟ සසඳන විට).

විල්ඩැග්ලිප්ටින් සහ මෙට්ෆෝමින් සංයෝගයක් ලබා ගන්නා රෝගීන් තුළ, ආරම්භක තත්වයට සාපේක්ෂව ශරීර බරෙහි සංඛ්‍යානමය වශයෙන් සැලකිය යුතු වෙනසක් දක්නට නොලැබුණි. ප්‍රතිකාර ආරම්භ කිරීමෙන් සති 24 කට පසු, මෙට්ෆෝමින් සමඟ ඒකාබද්ධව විල්ඩැග්ලිප්ටින් ලබා ගන්නා රෝගීන්ගේ කණ්ඩායම් වල, ධමනි අධි රුධිර පීඩනය ඇති රෝගීන් තුළ සිස්ටලික් සහ ඩයස්ටොලික් රුධිර පීඩනය අඩුවිය.

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් සඳහා මූලික ප්‍රතිකාරය ලෙස විල්ඩැග්ලිප්ටින් සහ මෙට්ෆෝමින් සංයෝගයක් භාවිතා කළ විට, මෙම .ෂධ සමඟ මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයට සාපේක්ෂව සති 24 ක් තුළ HbA1c අගයන්හි මාත්‍රාව මත රඳා පවතින අඩුවීමක් දක්නට ලැබුණි. ප්රතිකාර කණ්ඩායම් දෙකෙහිම හයිපොග්ලිසිමියා රෝග අවම විය.

සායනික පරීක්ෂණයකදී රෝගීන් සඳහා ඉන්සියුලින් (PIECES 41 ක සාමාන්‍ය මාත්‍රාව) සමඟ ඒකාබද්ධව මෙට්ෆෝමින් සමඟ / රහිතව විල්ඩාග්ලිප්ටින් (දිනකට 50 mg 2 වතාවක්) භාවිතා කරන විට, HbA1c දර්ශකය සංඛ්‍යාත්මකව සැලකිය යුතු ලෙස 0.72% කින් අඩු කරන ලදි (ආරම්භක දර්ශකය, සාමාන්‍යයෙන් 8.8%). ප්රතිකාර කරන ලද රෝගීන් තුළ හයිපොග්ලිසිමියා ඇතිවීම ප්ලේසෙබෝ කාණ්ඩයේ හයිපොග්ලිසිමියා ඇතිවීම හා සැසඳිය හැකිය.

සායනික පරීක්ෂණයකදී රෝගීන් තුළ ග්ලයිමපිරයිඩ් (> දිනකට 4 mg) සමඟ ඒකාබද්ධව මෙට්ෆෝමින් (> 1500 mg) සමඟ විල්ඩැග්ලිප්ටින් (50 mg 2 වතාවක් / දිනකට) භාවිතා කරන විට, HbA1c දර්ශකය සංඛ්‍යාත්මකව සැලකිය යුතු ලෙස 0.76% කින් අඩු වී ඇත (සාමාන්‍ය මට්ටමේ 8.8% සිට) .

ප්‍රතිසම ලැයිස්තුව

මාත්‍රා ආකෘතිය:

පටල ආලේපිත ටැබ්ලට්

චිත්‍රපට-ආලේපිත ටැබ්ලටයේ 1 අඩංගු වේ:
සක්‍රීය ද්‍රව්‍ය: විල්ඩාග්ලිප්ටින් 50.0 mg සහ මෙට්ෆෝමින් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් 500.0 mg, 850.0 mg හෝ 1000.0 mg,
excipients: හයිප්‍රොලොස්, මැග්නීසියම් ස්ටීරේට්, හයිප්‍රොමෙලෝස්, ටයිටේනියම් ඩයොක්සයිඩ් (ඊ 171), මැක්‍රොගෝල් 4000, ටැල්ක්, කහ යකඩ ඔක්සයිඩ් (ඊ 172).
50 mg + 500 mg පටල ආලේපිත ටැබ්ලට් වලට අමතරව යකඩ ඔක්සයිඩ් රතු (E172) අඩංගු වේ

විස්තරය:
චිත්රපට ආලේපිත ටැබ්ලට්. 50 mg + 500 mg: ඉලිප්සාකාර ටැබ්ලට්, බෙල්වඩ් දාර, පටල ආලේපිත, ලා කහ පැහැයට හුරු රෝස පැහැයක් ගනී. ටැබ්ලටයේ එක් පැත්තක “එන්වීආර්” සලකුණු කර ඇති අතර අනෙක් පැත්තෙන් “එල්එල්ඕ” යනුවෙන් සලකුණු කර ඇත.
පටල ආලේපිත ටැබ්ලට්, 50 mg + 850 mg: ඕවල් ටැබ්ලට්, බෙල්වඩ් දාර, ෆිල්ම් ආලේපිත කහ පැහැයට හුරු අළු පැහැයක් ගනී. ටැබ්ලටයේ එක් පැත්තක "NVR" සලකුණු කර ඇති අතර අනෙක් පැත්තෙන් - "SEH".
චිත්රපට ආලේපිත ටැබ්ලට්. 50 mg + 1000 mg: බෙල්වඩ් දාර සහිත ඕවලාල් ටැබ්ලට්, අළු පැහැයක් සහිත පටල ආලේපිත තද කහ. ටැබ්ලටයේ එක් පැත්තක “එන්වීආර්” යනුවෙන් ලේබල් කර ඇති අතර අනෙක් පැත්ත “ෆ්ලෝ” ය.

GALVUS MET drug ෂධය භාවිතා කිරීමට ඇති ප්‍රතිවිරෝධතා

• වකුගඩු අකර්මණ්‍ය වීම හෝ වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය දුර්වල වීම: සෙරම් ක්‍රියේටිනින් මට්ටම> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) පිරිමින් සඳහා සහ> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) කාන්තාවන් සඳහා,
• වකුගඩු අකර්මණ්‍ය වීමේ අවදානමක් ඇති උග්‍ර තත්වයන්: විජලනය (පාචනය, වමනය සමඟ), උණ, දරුණු බෝවෙන රෝග, හයිපොක්සියා තත්වයන් (කම්පනය, සෙප්සිස්, වකුගඩු ආසාදන, බ්රොන්කොපුල්මෝනරි රෝග),
• උග්‍ර හා නිදන්ගත හෘදයාබාධ, උග්‍ර හෘදයාබාධ, උග්‍ර හෘදයාබාධ (කම්පනය),
• ශ්වසන අපහසුතාව
• අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වය දුර්වල වීම,
• උග්‍ර හෝ නිදන්ගත පරිවෘත්තීය ආම්ලිකතාවය (කෝමා සමඟ හෝ රහිතව දියවැඩියා කීටොසයිඩෝසිස් ද ඇතුළුව). දියවැඩියා කීටොසයිඩෝසිස් ඉන්සියුලින් චිකිත්සාව මගින් නිවැරදි කළ යුතුය,
• ලැක්ටික් ඇසිඩෝසිස් (ඉතිහාසය ඇතුළුව),
• ශල්‍යකර්මයට දින 2 කට පෙර, විකිරණශීලී සමස්ථානික, ප්‍රතිවිරුද්ධ කාරක හඳුන්වාදීම සමඟ එක්ස් කිරණ අධ්‍යයනයන් සිදු කර දින 2 ක් ඇතුළත drug ෂධය නියම නොකෙරේ.
• ගැබ් ගැනීම
• මවි කිරි
• පළමු වර්ගයේ දියවැඩියාව
• නිදන්ගත මත්පැන්, උග්‍ර මත්පැන් විෂ වීම,
• හයිපොකොලරික් ආහාර වේලක් පිළිපැදීම (දිනකට 1000 kcal ට අඩු),
• වයස අවුරුදු 18 ට අඩු ළමුන් (භාවිතයේ කාර්යක්ෂමතාව සහ ආරක්ෂාව තහවුරු කර නොමැත),
• විල්ඩැග්ලිප්ටින් හෝ මෙට්ෆෝමින් හෝ drug ෂධයේ වෙනත් සංරචක වලට අධි සංවේදීතාව.

සමහර අවස්ථාවල අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වය අඩපණ වූ රෝගීන්, ලැක්ටික් ඇසිඩෝසිස් සටහන් කර ඇති අතර එය බොහෝ විට මෙට්ෆෝමින් වල අතුරු ආබාධවලින් එකක් වන බැවින් ගැල්වස් මෙට් අක්මා රෝග හෝ දුර්වල රක්තපාත ජෛව රසායනික පරාමිතීන් සහිත රෝගීන් සඳහා භාවිතා නොකළ යුතුය.

වයස අවුරුදු 60 ට වැඩි රෝගීන් සඳහා මෙන්ම ලැක්ටික් ඇසිඩෝසිස් අවදානම වැඩි වීම නිසා අධික ශාරීරික වැඩ කරන විටද මෙට්ෆෝමින් අඩංගු drugs ෂධ භාවිතා කිරීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ.

C ෂධීය ගුණ

C ෂධවේදය
ගැල්වස් මෙට් drug ෂධයේ සංයුතියට විවිධ ක්‍රියාකාරීත්වයන් සහිත හයිපොග්ලයිසමික් ​​කාරක දෙකක් ඇතුළත් වේ: විල්ඩැග්ලිප්ටින්, ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 නිෂේධක පන්තියට අයත් වන අතර, බිගුවනයිඩ් පන්තියේ නියෝජිතයෙකු වන මෙට්ෆෝමින් (හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් ස්වරූපයෙන්). මෙම සංරචක සංයෝජනය මඟින් පැය 24 ක් තුළ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන්ගේ රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටම වඩාත් control ලදායී ලෙස පාලනය කිරීමට ඔබට ඉඩ සලසයි.

විල්ඩැග්ලිප්ටියා
පරිවාරක අග්න්‍යාශයික උපකරණයේ උත්තේජක පන්තියේ සාමාජිකයෙකු වන විල්ඩැග්ලිප්ටින්, ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 (ඩීපීපී -4) එන්සයිම වර්‍ගාත්මකව නිෂේධනය කරයි, එය පළමු වර්ගයේ ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ (ජීඑල්පී -1) සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (එච්අයිපී) විනාශ කරයි.
ඩීපීපී -4 ක්‍රියාකාරිත්වය වේගයෙන් හා සම්පූර්ණයෙන් නිෂේධනය කිරීමෙන් බඩවැලේ සිට ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී ස්‍රාවය වන බාසල් සහ ආහාර උත්තේජනය දවස පුරා පද්ධතිමය සංසරණයට හේතු වේ.
ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී මට්ටම ඉහළ නැංවීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් අග්න්‍යාශයේ සෛල ග්ලූකෝස් වලට සංවේදීතාව වැඩි කිරීමට හේතු වන අතර එය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වැඩි දියුණු කරයි. P- සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩිදියුණු කිරීමේ මට්ටම රඳා පවතින්නේ ඒවායේ ආරම්භක හානියේ ප්‍රමාණය මතය, එබැවින් දියවැඩියා රෝගයෙන් පෙළෙන පුද්ගලයින් (සාමාන්‍ය ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් සමඟ), විල්ඩැග්ලිප්ටින් ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය උත්තේජනය නොකරන අතර ග්ලූකෝස් අඩු නොකරයි.
අන්තරාසර්ග ජීඑල්පී -1 මට්ටම ඉහළ නැංවීමෙන් විල්ඩැග්ලිප්ටින් ග්ලූකෝස් වලට සෛලවල සංවේදීතාව වැඩි කරයි, මෙය ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ග්ලූකෝස් ස්‍රාවය නියාමනය වැඩි දියුණු කිරීමට හේතු වේ. ආහාර ගැනීමේදී අතිරික්ත ග්ලූකොජන් මට්ටම අඩුවීම ඉන්සියුලින් ප්‍රතිරෝධය අඩුවීමට හේතු වේ.
හයිපර්ග්ලයිසිමියා පසුබිමට සාපේක්ෂව ඉන්සියුලින් / ග්ලූකගන් අනුපාතය වැඩිවීම, ජීඑල්පී -1 සහ එච්අයිපී මට්ටම ඉහළ යාම නිසා ආහාර වේලෙහි හා පසුව අක්මාව විසින් ග්ලූකෝස් නිෂ්පාදනය අඩුවීමට හේතු වන අතර එය රුධිරයේ ග්ලූකෝස් මට්ටම අඩු වීමට හේතු වේ.
මීට අමතරව, විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතයේ පසුබිමට එරෙහිව, ආහාර ගැනීමෙන් පසු රුධිර ප්ලාස්මාවේ ලිපිඩ මට්ටම අඩුවීම සටහන් විය, කෙසේ වෙතත්, මෙම බලපෑම ජීඑල්පී -1 හෝ එච්අයිපී කෙරෙහි එහි බලපෑම හා අග්න්‍යාශික අයිලට් සෛලවල ක්‍රියාකාරිත්වය සමඟ සම්බන්ධ නොවේ.
ජීඑල්පී -1 හි වැඩිවීම ආමාශයික හිස් කිරීම මන්දගාමී විය හැකි බව දන්නා නමුත් විල්ඩැග්ලිප්ටින් භාවිතයෙන් මෙම බලපෑම නිරීක්ෂණය නොකෙරේ. දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් 5759 දෙනෙකු සඳහා විල්ඩැග්ලිප්ටින් සති 52 ක් මොනෝතෙරපි ලෙස හෝ මෙට්ෆෝමින්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්, තියාසොලයිඩිනියෝන් හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ සංයෝජනය කරන විට ග්ලයිකේටඩ් හිමොග්ලොබින් (HbA) සාන්ද්‍රණයේ සැලකිය යුතු දිගුකාලීන අඩුවීමක්._{1 සී}) සහ රුධිර ග්ලූකෝස් නිරාහාරව සිටීම.

මෙට්ෆෝමින්
මෙට්ෆෝමින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියාව ඇති රෝගීන් තුළ ග්ලූකෝස් ඉවසීම වැඩි දියුණු කරන්නේ ආහාර වේලකට පෙර සහ පසු ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් මට්ටම අඩු කිරීමෙනි. මෙට්ෆෝමින් අක්මාව මගින් ග්ලූකෝස් නිපදවීම අඩු කරයි, අන්ත්රය තුළ ග්ලූකෝස් අවශෝෂණය අඩු කරයි සහ පර්යන්ත පටක මගින් ග්ලූකෝස් භාවිතය හා භාවිතය වැඩි කිරීමෙන් ඉන්සියුලින් ප්රතිරෝධය අඩු කරයි. සල්ෆනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් මෙන් නොව, මෙට්ෆෝමින් දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් හෝ සෞඛ්‍ය සම්පන්න විෂයයන් (විශේෂ අවස්ථා හැර) හයිපොග්ලිසිමියා ඇති නොකරයි. Drug ෂධය සමඟ චිකිත්සාව හයිපර්ඉන්සුලීනෙමියා වර්ධනය වීමට හේතු නොවේ. මෙට්ෆෝමින් භාවිතා කිරීමත් සමඟ ඉන්සියුලින් ස්‍රාවය වෙනස් නොවන අතර හිස් බඩක් හා දිවා කාලයේදී ඉන්සියුලින් ප්ලාස්මා මට්ටම අඩු විය හැකිය.
මෙට්ෆෝමින් ග්ලයිකෝජන් සංශ්ලේෂණය මත ක්‍රියා කිරීමෙන් අන්තර් සෛලීය ග්ලයිකෝජන් සංස්ලේෂණය ඇති කරන අතර ඇතැම් පටල ග්ලූකෝස් ප්‍රවාහක ප්‍රෝටීන (GLUT-1 සහ GLUT-4) මගින් ග්ලූකෝස් ප්‍රවාහනය වැඩි දියුණු කරයි.
මෙට්ෆෝමින් භාවිතා කරන විට, ලිපොප්‍රෝටීන වල පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට හිතකර බලපෑමක් සටහන් වේ: ප්ලාස්මා ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය කෙරෙහි drug ෂධයේ බලපෑම හා සම්බන්ධ නොවන සමස්ත කොලෙස්ටරෝල් මට්ටම, අඩු l නත්ව ලිපොප්‍රෝටීන් කොලෙස්ටරෝල් සහ ට්‍රයිග්ලිසරයිඩ මට්ටම අඩුවීම.

විල්ඩැග්ලිප්ටින් + මෙට්ෆෝමින්
වසරක් සඳහා 1500 - 3000 mg මෙට්ෆෝමින් සහ විල්ඩැග්ලිප්ටින් මිලිග්‍රෑම් 50 යන දෛනික මාත්‍රාවලින් විල්ඩැග්ලිප්ටින් / මෙට්ෆෝමින් සංයෝජන ප්‍රතිකාරය භාවිතා කරන විට, රුධිර ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණයේ සංඛ්‍යාත්මකව සැලකිය යුතු අඛණ්ඩ අඩුවීමක් නිරීක්ෂණය විය (HbA මට්ටමේ අඩුවීමක් මගින් තීරණය වේ_{1 සී}) සහ HbA හි අඩුවීමක් ඇති රෝගීන්ගේ අනුපාතය වැඩි වීම_{1 සී} අවම වශයෙන් 0.6-0.7% ක් විය (මෙට්ෆෝමින් පමණක් අඛණ්ඩව ලැබුණු රෝගීන් කණ්ඩායම හා සසඳන විට).
විල්ඩැග්ලිප්ටින් සහ මෙට්ෆෝමින් සංයෝගයක් ලබා ගන්නා රෝගීන් තුළ, ආරම්භක තත්වයට සාපේක්ෂව ශරීර බරෙහි සංඛ්‍යානමය වශයෙන් සැලකිය යුතු වෙනසක් දක්නට නොලැබුණි. ප්‍රතිකාර ආරම්භ වී සති 24 කට පසු, මෙල්ෆෝමින් සමඟ ඒකාබද්ධව විල්ඩැග්ලිප්ටින් ලබා ගන්නා රෝගීන්ගේ කණ්ඩායම්වල, ආරම්භක තත්වයට සාපේක්ෂව සිස්ටලික් සහ ඩයස්ටොලික් රුධිර පීඩනය අඩුවීම සටහන් විය.

රසවත් ලිපි

නිවැරදි ඇනලොග් තෝරා ගන්නේ කෙසේද
C ෂධවේදය තුළ drugs ෂධ සාමාන්‍යයෙන් සමාන පද හා ප්‍රතිසම වලට බෙදා ඇත. සමකාලීනයන්හි ව්‍යුහයට ශරීරයට චිකිත්සක බලපෑමක් ඇති කරන එකම ක්‍රියාකාරී රසායනික ද්‍රව්‍ය එකක් හෝ කිහිපයක් ඇතුළත් වේ. ප්‍රතිසම මගින් විවිධ ක්‍රියාකාරී ද්‍රව්‍ය අඩංගු medicines ෂධ වේ, නමුත් එකම රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා අදහස් කෙරේ.

වෛරස් හා බැක්ටීරියා ආසාදන අතර වෙනස්කම්
බෝවන රෝග වෛරස්, බැක්ටීරියා, දිලීර සහ ප්‍රෝටෝසෝවා මගින් ඇතිවේ. වෛරස් හා බැක්ටීරියා මගින් ඇති වන රෝග වල පා course මාලාව බොහෝ විට සමාන වේ. කෙසේ වෙතත්, රෝගයේ හේතුව වෙන්කර හඳුනා ගැනීම යනු රෝගයට ඉක්මනින් මුහුණ දීමට සහ දරුවාට හානියක් නොවන පරිදි නිවැරදි ප්‍රතිකාර ක්‍රමයක් තෝරා ගැනීමයි.

නිතර නිතර සෙම්ප්‍රතිශ්‍යාව ඇතිවීමට හේතුව අසාත්මිකතාවන් ය
දරුවෙකු නිතරම සහ දීර් time කාලයක් තිස්සේ සෙම්ප්‍රතිශ්‍යාවෙන් පෙළෙන තත්වයක් සමහර අය හුරුපුරුදුය. දෙමව්පියන් ඔහුව වෛද්‍යවරුන් වෙත ගෙන යනවා, පරීක්ෂණ පවත්වනවා, drugs ෂධ ගන්නවා. එහි ප්‍රති result ලයක් වශයෙන්, දරුවා දැනටමත් රෝගාතුරව සිටින බැවින් ළමා රෝග විශේෂ ian වෛද්‍යවරයා සමඟ ලියාපදිංචි වී ඇත. නිරන්තර ශ්වසන රෝග සඳහා සැබෑ හේතු හඳුනාගෙන නොමැත.

මුත්රා විද්‍යාව: ක්ලැමීඩියල් යූරයිටිස් ප්රතිකාර කිරීම
ක්ලැමීඩියල් මුත්රා කිරීම බොහෝ විට මුත්රා රෝග විශේෂ of යෙකුගේ ප්රායෝගිකව දක්නට ලැබේ. එය සිදුවන්නේ බැක්ටීරියා සහ වෛරස් යන දෙවර්ගයේම ගුණාංග ඇති අන්තර් සෛලීය පරපෝෂිත ක්ලැමීඩියා ට්‍රැකෝමැටිස් නිසාය. බොහෝ විට ප්‍රතිබැක්ටීරීය ප්‍රතිකාර සඳහා දිගු කාලීන ප්‍රතිජීවක චිකිත්සක නියමයන් අවශ්‍ය වේ. එය පුරුෂයින් හා කාන්තාවන් තුළ මුත්‍රා වල නිශ්චිත නොවන දැවිල්ල ඇති කිරීමට සමත් වේ.