Trazhenta drug ෂධය භාවිතා කිරීම සඳහා උපදෙස්

සෑම පටලයකින්ම ආලේපිත ටැබ්ලටයේ අඩංගු වන්නේ: ක්‍රියාකාරී ද්‍රව්‍ය: ලිනැග්ලිප්ටින් 5 mg,

excipients: mannitol, pregelatinized පිෂ් ch ය, කොපොවිඩෝන්, මැග්නීසියම් ස්ටීරේට්, ඔපඩ්‍රේ රෝස (02F34337) (හයිප්‍රොමෙලෝස් 2910, ටයිටේනියම් ඩයොක්සයිඩ් (E171), ටැල්ක්, මැක්‍රොගෝල් 6000, රතු යකඩ ඔක්සයිඩ් (E172).

වටකුරු බයිකොන්වෙක්ස් ටැබ්ලට්, ලා රතු පැහැති වර්ණ පටලයකින් ආවරණය කර ඇති අතර, සමාගමේ සංකේතය එක් පැත්තකින් කැටයම් කර ඇති අතර ටැබ්ලටයේ අනෙක් පැත්තේ "ඩී 5" කැටයම් කර ඇත.

C ෂධීය ක්‍රියාව

ලිනැග්ලිප්ටින් යනු ඩිපෙප්ටයිඩල් පෙප්ටයිඩේස් -4 (මෙතැන් සිට - ඩීපීපී -4) නම් එන්සයිමයේ නිෂේධනයක් වන අතර ඉන්කියුටින් හෝමෝන අක්‍රීය කිරීමට සම්බන්ධ වේ - ග්ලූකගන් වැනි පෙප්ටයිඩ -1 (ජීඑල්පී -1) සහ ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ඉන්සියුලිනොට්‍රොපික් පොලිපෙප්ටයිඩ (ජීඅයිපී). මෙම හෝමෝන ඩීපීපී -4 එන්සයිම මගින් වේගයෙන් විනාශ වේ. මෙම හෝමෝන දෙකම ග්ලූකෝස් හෝමියස්ටැසිස් හි භෞතික විද්‍යාත්මක නියාමනයට සම්බන්ධ වේ. දිවා කාලයේදී ඉන්ක්‍රෙටින් ස්‍රාවයේ බාසල් මට්ටම අඩු බැවින් එය ආහාර ගැනීමෙන් පසු වේගයෙන් ඉහළ යයි. ජීඑල්පී -1 සහ ජීඅයිපී මගින් අග්න්‍යාශයේ බීටා-කෙට්කි මගින් ඉන්සියුලින් ජෛව සංස්ලේෂණය සහ එහි ස්‍රාවය සාමාන්‍ය හා ඉහළ රුධිර ග්ලූකෝස් මට්ටමින් වැඩි කරයි. මීට අමතරව, GLP-1 අග්න්‍යාශයික ඇල්ෆා සෛල මගින් ග්ලූකගන් ස්‍රාවය අඩු කරන අතර එය අක්මාව තුළ ග්ලූකෝස් නිෂ්පාදනය අඩුවීමට හේතු වේ. ලිනැග්ලිප්ටින් (TRAGENT) ඩීපීපී -4 සමඟ ඉතා effective ලදායී හා ආපසු හැරවිය හැකි ලෙස සම්බන්ධ වී ඇති අතර එමඟින් ඉන්ක්‍රෙටින් මට්ටම්වල අඛණ්ඩ වැඩිවීමක් සහ ඒවායේ ක්‍රියාකාරිත්වය දිගු කාලීනව ආරක්ෂා වේ. ට්‍රැජෙන්ටා ඉන්සියුලින් ග්ලූකෝස් මත යැපෙන ස්‍රාවය වැඩි කරන අතර ග්ලූකොජන් ස්‍රාවය අඩු කරයි, එහි ප්‍රති gl ලයක් ලෙස ග්ලූකෝස් හෝමියස්ටැසිස් වැඩි දියුණු වේ. ලිනැග්ලිප්ටින් ඩීපීපී -4 සමඟ වර්‍ගිකව බන්ධනය වේ, විට්‍රෝ තුළ එහි තෝරාගැනීම ඩීපීපී -8 සඳහා තෝරාගැනීම හෝ ඩීපීපී -9 සඳහා ක්‍රියාකාරිත්වය 10,000 ගුණයකට වඩා වැඩි වේ.

C ෂධවේදය

ප්ලාස්මා වල ලිනැග්ලිප්ටින් සාන්ද්‍රණය තෙකලා අඩු වේ. පර්යන්තයේ අර්ධ ආයු කාලය පැය 100 කට වඩා දිගු වන අතර එයට ප්‍රධාන වශයෙන් හේතු වන්නේ ඩීපීපී -4 එන්සයිම සමඟ ලිනැග්ලිප්ටින් ස්ථායීව බන්ධනය වීමයි; drug ෂධ සමුච්චය වීම සිදු නොවේ. මිලිග්‍රෑම් 5 ක මාත්‍රාවකින් ලිනැග්ලිප්ටින් නැවත නැවත පරිපාලනය කිරීමෙන් පසු half ලදායී අර්ධ ආයු කාලය පැය 12 ක් පමණ වේ. දිනකට එක් වරක් මිලිග්‍රෑම් 5 ක මාත්‍රාවකට ලිනැග්ලිප්ටින් ලබා ගැනීමේදී, තෙවන මාත්‍රාවෙන් පසුව drug ෂධයේ ස්ථායී ප්ලාස්මා සාන්ද්‍රණය ලබා ගනී. Pharma ෂධවේදයෙහි ස්ථිතික තත්වය තුළ (මිලිග්‍රෑම් 5 ක මාත්‍රාවකින් administration ෂධය පරිපාලනය කිරීමෙන් පසුව), ප්ලාස්මා ලිනැග්ලිප්ටින් හි AUC (සාන්ද්‍රණ-කාල වක්‍රය යටතේ ඇති ප්‍රදේශය) පළමු මාත්‍රාවට සාපේක්ෂව දළ වශයෙන් 33% කින් වැඩි විය.

ලිනැග්ලිප්ටින් හි AUC සඳහා විවිධ රෝගීන් අතර පුද්ගල සංගුණක සහ විචලනයේ සංගුණක කුඩා විය (පිළිවෙලින් 12.6% සහ 28.5%). වැඩිවන මාත්‍රාව සමඟ ලිනැග්ලිප්ටින් වල ප්ලාස්මා AUC අගයන් සමානුපාතිකව අඩු විය. නිරෝගී ස්වේච්ඡා සේවකයන්ගේ සහ දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් තුළ ලිනැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදය සාමාන්‍යයෙන් සමාන ය.

ලිනැග්ලිප්ටින් වල නිරපේක්ෂ ජෛව උපයෝගීතාව 30% ක් පමණ වේ. ලිනැග්ලිප්ටින් පිළිගැනීම සහ මේද විශාල ප්‍රමාණයක් අඩංගු ආහාර, සාක්ෂාත් කර ගැනීමේ කාලය වැඩි කිරීම_ටා පැය 2 ක් සහ සී අඩු කිරීම_ටා 15%, නමුත් A11Co-72ch කෙරෙහි කිසිදු බලපෑමක් ඇති කළේ නැත - වෙනස්කම්වල සායනිකව සැලකිය යුතු බලපෑමක්_ටා සහ ටී_ටා බලාපොරොත්තු නොවේ. එමනිසා, ලිනැග්ලිප්ටින් ආහාර සමඟ මෙන්ම ආහාර පරිභෝජනය නොසලකා භාවිතා කළ හැකිය.

පටක වලට drug ෂධ බන්ධනය කිරීමේ ප්‍රති result ලයක් ලෙස, සෞඛ්‍ය සම්පන්න විෂයයන් සඳහා මිලිග්‍රෑම් 5 ක මාත්‍රාවකින් ලිනැග්ලිප්ටින් තනි අභ්‍යන්තර පරිපාලනයකින් පසු ස්ථිතික pharma ෂධීය ව්‍යාප්තියක සාමාන්‍ය පරිමාව ලීටර් 1110 ක් පමණ වන අතර එය පටක වල පුළුල් ව්‍යාප්තියක් පෙන්නුම් කරයි. ලිග්නැග්ලිප්ටින් ප්ලාස්මා ප්‍රෝටීන සමඟ බන්ධනය කිරීම drug ෂධයේ සාන්ද්‍රණය මත රඳා පවතින අතර එය 1 nmol / L සාන්ද්‍රණයක 99% ක් පමණ වන අතර සාන්ද්‍රණයන්> 30 nmol / L එය 75-89% දක්වා අඩු වේ, මෙය ඩීපීපී -4 සමඟ drug ෂධයේ බන්ධනයේ සන්තෘප්තිය පිළිබිඹු කරයි. . ඉහළ සාන්ද්‍රණයක දී, ඩීපීපී -4 හි සම්පූර්ණ සන්තෘප්තිය සිදු වූ විට, ලිනැග්ලිප්ටින් 70-80% ක් වෙනත් ප්ලාස්මා ප්‍රෝටීන සමඟ (ඩීපීපී -4 වෙනුවට) බන්ධනය වන අතර drug ෂධයෙන් 30-20% ක් ප්ලාස්මා වල අසීමිත තත්වයක පැවතුනි.

මුත්රා සමඟ 10 mg මාත්රාවකින් 14C-linagliptin ලෙස ලේබල් කරන ලද මුඛ පරිපාලනයෙන් පසුව, විකිරණශීලතාවයෙන් 5% ක් පමණ මුදා හරින ලදි. ලැබෙන drug ෂධයෙන් කුඩා කොටසක් පරිවෘත්තීය වේ. එක් ප්‍රධාන පරිවෘත්තීය ද්‍රව්‍යයක් සොයා ගන්නා ලද අතර, එහි ක්‍රියාකාරිත්වය pharma ෂධීය ක්‍රියාකාරිත්වයක් නොමැති සහ ඩීපීපී -4 ට එරෙහිව ප්ලාස්මා තුළ ඇති ලිග්නැග්ලිප්ටින් වල නිශේධනීය ක්‍රියාකාරිත්වයට බල නොපාන pharma ෂධීය ක්‍රියාකාරිත්වයේ ස්ථිතික තත්වයේ ලිනැග්ලිප්ටින් වල බලපෑමෙන් 13.3% කි.

සෞඛ්‍ය සම්පන්න විෂයයන් තුළ 14 සී ලේබල් කරන ලද ලිනැග්ලිප්ටින් පරිපාලනය කිරීමෙන් දින 4 කට පසු, මාත්‍රාවෙන් 85% ක් පමණ බැහැර කරන ලදී (මළ මූත්‍රා 80% සහ මුත්රා 5%). ස්ථායී pharma ෂධවේදයෙහි වකුගඩු නිෂ්කාශනය දළ වශයෙන් 70 ml / min විය.

වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය දුර්වල වීම

සසඳන විට විවිධ නිදන්ගත වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් තුළ ලිනැග්ලිප්ටින් (5 mg මාත්‍රාවකින්) pharma ෂධවේදය තක්සේරු කිරීම. සෞඛ්‍ය සම්පන්න විෂයයන් බහු මාත්‍රා පාලන ක්‍රමයක් සමඟ විවෘත අධ්‍යයනයක් සිදු කළේය. මෙම අධ්‍යයනයට වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් ඇතුළත් වූ අතර එය පෙනහළුවලට ක්‍රියේටිනින් නිෂ්කාශනය අනුව බෙදී ගියේය (50 - 2).

රෝගීන්ගේ ලිංගභේදය අනුව මාත්‍රා වෙනස් කිරීම අවශ්‍ය නොවේ. ලිනැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදය කෙරෙහි ලිංගිකව සායනික වශයෙන් සැලකිය යුතු බලපෑමක් ඇති නොවීය (පළමු හා දෙවන අදියර අධ්‍යයනයන්හි දත්ත පදනම් කරගෙන සිදු කරන ලද ජනගහනයේ c ෂධ විශ්ලේෂණයේ ප්‍රති results ල අනුව).

ලිනැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදය කෙරෙහි වයස සායනිකව සැලකිය යුතු බලපෑමක් නොකළ බැවින් රෝගීන්ගේ වයස අනුව මාත්‍රා ගැලපීම අවශ්‍ය නොවේ. වැඩිහිටි රෝගීන් තුළ (අවුරුදු 65-80, වයස්ගතම රෝගියාගේ වයස අවුරුදු 78 කි) සහ තරුණ වයසේ රෝගීන් තුළ ලිනැග්ලිප්ටින් වල ප්ලාස්මා සාන්ද්‍රණය සැසඳිය හැකිය.

ළමුන් තුළ ලිග්නැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදය පිළිබඳ අධ්‍යයනයන් සිදු කර නොමැත.

භාවිතය සඳහා දර්ශක

ග්ලයිසමික් ​​පාලනය වැඩි දියුණු කිරීම සඳහා දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගයෙන් පෙළෙන වැඩිහිටි රෝගීන් සඳහා TRAGENT දක්වනු ලැබේ: මොනොතෙරපි ලෙස

- ග්ලයිසමික් ​​පාලනය ප්‍රමාණවත් නොවන රෝගීන්ට ආහාර හෝ ව්‍යායාම මගින් පමණක් නොව, නොඉවසීම හේතුවෙන් මෙට්ෆෝමින් ලබා ගත නොහැකි අයට හෝ දුර්වල වූ වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වයට මෙට්ෆෝමින් contraindicated නම්.

- මෙට්ෆෝමින්, මෙට්ෆෝමින් සමඟ ආහාර හා ව්‍යායාම ප්‍රමාණවත් ග්ලයිසමික් ​​පාලනයක් ලබා නොදෙන්නේ නම්,

- සල්ෆොනිලියුරියා සහ මෙට්ෆෝමින් වල ව්‍යුත්පන්නයන්, එවැනි සංයෝජන චිකිත්සාව සමඟ ආහාර හා ශාරීරික ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රමාණවත් ග්ලයිසමික් ​​පාලනයක් ලබා නොදෙන්නේ නම්,

- ඉන්සියුලින් මෙට්ෆෝමින් සමඟ හෝ නැතිව, එවැනි ප්‍රතිකාර සමඟ ආහාර හා ශාරීරික ක්‍රියාකාරකම් ප්‍රමාණවත් ග්ලයිසමික් ​​පාලනයක් ලබා නොදෙන්නේ නම්.

ගැබ් ගැනීම සහ මවි කිරි දීම

ගර්භනී කාන්තාවන් තුළ ලිනැග්ලිප්ටින් භාවිතය අධ්‍යයනය කර නොමැත.

සත්ව අධ්යයනයන් මගින් ප්රජනක විෂ වීම පිළිබඳ කිසිදු සලකුනක් පෙන්නුම් කර නොමැත. පූර්වාරක්ෂාවක් ලෙස, ගර්භණී සමයේදී TRIGENT වළක්වා ගත යුතුය.

සතුන් පිළිබඳ c ෂධ අධ්‍යයනයන්ගෙන් ලබාගත් දත්ත වලින් පෙන්නුම් කරන්නේ ලිනැග්ලිප්ටින් හෝ එහි පරිවෘත්තීය මව්කිරි වලට විනිවිද යාමයි. මව්කිරි දෙන අතරතුර අලුත උපන් බිළිඳුන්ට හෝ දරුවන්ට නිරාවරණය වීමේ අවදානම බැහැර නොකෙරේ.

මව්කිරි දීම නැවැත්වීමට හෝ TRAG ගැනීම තීරණය කළ යුත්තේ දරුවාට මව්කිරි දීමෙන් ලැබෙන ප්‍රතිලාභ සහ මවට ප්‍රතිකාර කිරීමෙනි.

මිනිස් සාරවත්බව සඳහා TRAGENT හි බලපෑම පිළිබඳ අධ්‍යයන සිදු කර නොමැත. සත්ව අධ්යයනයන් සාරවත් බව කෙරෙහි කිසිදු අහිතකර බලපෑමක් පෙන්නුම් කර නැත.

මාත්රාව සහ පරිපාලනය

නිර්දේශිත මාත්‍රාව 5 mg වන අතර එය දිනකට 1 වතාවක් ගනු ලැබේ.

මෙට්ෆෝමින් සමඟ අනුකූලව භාවිතා කිරීමත් සමඟ මෙට්ෆෝමින් මාත්‍රාව එලෙසම පැවතිය යුතුය.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ ලිනැග්ලිප්ටින් ගන්නා විට, හයිපොග්ලිසිමියා අවදානම අවම කිරීම සඳහා සල්ෆොනිලියුරියා හෝ ඉන්සියුලින් ව්‍යුත්පන්නයේ අඩු මාත්‍රාවන් සලකා බැලිය යුතුය.

වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය දුර්වල වීම

ආබාධිත වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වයේ මාත්‍රාව ගැලපීම අවශ්‍ය නොවේ.

අක්මාවේ ක්‍රියාකාරිත්වය දුර්වල වීම

අක්මා ක්‍රියාකාරිත්වයේ දුර්වලතා ඇති රෝගීන් සඳහා මාත්‍රාව ගැලපීම අවශ්‍ය නොවන බව c ෂධ අධ්‍යයනවලින් පෙනී යයි, කෙසේ වෙතත්, එවැනි රෝගීන් තුළ drug ෂධය සායනිකව භාවිතා කිරීම පිළිබඳ අත්දැකීම් නොමැත.

වයස අනුව මාත්‍රා ගැලපීම අවශ්‍ය නොවේ.

කෙසේ වෙතත්, අවුරුදු 80 ට වඩා පැරණි රෝගීන් සමඟ සායනික අත්දැකීම් සීමිත බැවින් මෙම රෝගීන් කණ්ඩායම ප්‍රවේශමෙන් ගත යුතුය.

ළමයින් සහ නව යොවුන් දරුවන්

ළමුන් සහ නව යොවුන් දරුවන් සඳහා ලිනැග්ලිප්ටින් වල ආරක්ෂාව සහ effectiveness ලදායීතාවය තහවුරු කර නොමැත.

Drug ෂධයේ මාත්‍රාවක් මග හැරී ඇත්නම්, රෝගියාට මෙය මතක් වූ වහාම එය ගත යුතුය. එක් දිනකදී ද්විත්ව මාත්‍රාවක් ගන්න එපා.

අතුරු ආබාධ

දෙවන වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් 6602 දෙනෙකුගෙන් TRAGENT හි ආරක්ෂාව තක්සේරු කරන ලද අතර, රෝගීන් 5955 ක් ඉලක්කගත මාත්‍රාව 5 mg ලෙස ලබා ගනී.

ප්ලේසෙබෝ පාලනය කළ අධ්‍යයනයන්හි ලිනැග්ලිප්ටින් පහත පරිදි භාවිතා කරන ලද අධ්‍යයන ඇතුළත් ය:

මොනොතෙරපි ආකාරයෙන් (කෙටිකාලීන භාවිතය, සති 4 ක් දක්වා)

මොනොතෙරපි ලෙස (කාලසීමාව> සති 12) මෙට්ෆෝමින් වලට අමතරව

මෙට්ෆෝමින් සල්ෆොනිලියුරියස් සමඟ සංයෝජනයට අමතරව

මෙට්ෆෝමින් සමඟ හෝ රහිතව ඉන්සියුලින් සමඟ අතිරේකව.

අතුරු ආබාධවල සංඛ්‍යාතය පහත පරිදි දැක්වේ: බොහෝ විට (> 1/10), බොහෝ විට (> 1/100 සිට 1/1000 සිට 1/10000 සිට

අධික මාත්රාව

සෞඛ්‍ය සම්පන්න විෂයයන්හි පාලනය කරන ලද සායනික අත්හදා බැලීම් වලදී, ලිනැග්ලිප්ටින් තනි මාත්‍රාව 600 mg (නිර්දේශිත මාත්‍රාව මෙන් 120 ගුණයක්) දක්වා හොඳින් ඉවසා දරා ඇත. 600 mg ට වැඩි මාත්රා පිළිබඳව පුද්ගලයෙකුට අත්දැකීම් නොමැත.

අධික මාත්‍රාවක් ඇති විට, ආධාරක ස්වභාවයේ සුපුරුදු පියවර භාවිතා කිරීම සුදුසුය, නිදසුනක් වශයෙන්, ආමාශ ආන්ත්රයික පත්රයෙන් ඉවත් නොකළ drug ෂධයක් ඉවත් කිරීම, සායනික ඇඟවීම් අනුව සායනික අධීක්ෂණය සහ ප්රතිකාර කිරීම.

වෙනත් .ෂධ සමඟ අන්තර් ක්රියා කිරීම

Vit ෂධ අන්තර්ක්‍රියා තක්සේරුව

ලිනැග්ලිප්ටින් යනු CYP3A4 සමාවයවිකතාවයේ දුර්වල තරඟකාරී නිෂේධනයක් වන අතර මෙම සමාවයවිකතාවයේ ක්‍රියාකාරිත්වයේ යාන්ත්‍රණයේ දුර්වල හෝ මධ්‍යස්ථ නිෂේධනයකි. ලිනැග්ලිප්ටින් වෙනත් CYP සමාවයවිකතාවන් වලක්වන අතර ඒවා ප්‍රේරකයක් නොවේ.

ලිනැග්ලිප්ටින් යනු පී-ග්ලයිකොප්‍රෝටීන් (පී-ජීපී) සඳහා උපස්ථරයක් වන අතර සුළු වශයෙන් පී-ග්ලයිකොප්‍රෝටීන්-මැදිහත් ඩිගොක්සින් ප්‍රවාහනය වළක්වයි. මෙම දත්ත සහ වීවෝ drug ෂධ අන්තර්ක්‍රියා වල ප්‍රති results ල අනුව, පී-ජීපී සඳහා වෙනත් උපස්ථර සමඟ අන්තර් ක්‍රියා කිරීමට ලිනැග්ලිප්ටින්ට ඇති හැකියාව අඩු යැයි සැලකේ.

Vivo drug ෂධ අන්තර්ක්‍රියා තක්සේරු කිරීමේදී

ලිනැග්ලිප්ටින් මත වෙනත් drugs ෂධවල බලපෑම

පහත දැක්වෙන සායනික දත්ත මගින් පෙන්නුම් කරන්නේ එකවර .ෂධ භාවිතය සමඟ සායනිකව සැලකිය යුතු අන්තර්ක්‍රියාකාරිත්වයේ කුඩා සම්භාවිතාවක් ඇති බවයි.

මෙට්ෆෝමින්: දිනකට 850 mg 3 මාත්‍රාවකින් සහ දිනකට 10 mg 1 මාත්‍රාවකින් ලිනැග්ලිප්ටින් නැවත නැවත භාවිතා කිරීම සෞඛ්‍ය සම්පන්න ස්වේච්ඡා සේවකයින්ගේ ලිනැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදයෙහි සායනික වශයෙන් සැලකිය යුතු වෙනස්කම් වලට තුඩු දුන්නේ නැත.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්: ලයිනග්ලිප්ටින් මිලිග්‍රෑම් 5 ක සමතුලිත තත්වයේ ඇති c ෂධවේදය ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ් (ග්ලයිබුරයිඩ්) මිලිග්‍රෑම් 1.75 ක එක් මාත්‍රාවක් ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීමෙන් බලපෑමට ලක් නොවීය.

රිටොනාවිර්: පී-ග්ලයිකොප්‍රෝටීන් සහ අයිසොඑන්සයිම් සීවයිපී 3 ඒ 4 හි ක්‍රියාකාරී නිෂේධනයක් වන ලිනැග්ලිප්ටින් (වාචිකව 5 mg වාචිකව) සහ රිටොනාවිර් (වාචිකව 200 mg බහු මාත්‍රාව) භාවිතා කිරීම, AUC සහ C වැඩි කිරීම_ටීah linagliptin පිළිවෙලින් 2 වතාවක් සහ 3 වතාවක්. සාමාන්‍යයෙන් ලිනැග්ලිප්ටින් චිකිත්සක මාත්‍රාවෙන් 1% ට වඩා අඩු නිදහස් සාන්ද්‍රණය රිටොනාවිර් සමඟ සම-පරිපාලනය කිරීමෙන් පසු 4-5 ගුණයකින් වැඩි විය. එකවර පරිපාලනය සමඟ හා රහිතව pharma ෂධවේදයෙහි සමතුලිතතාවයේ ලිනැග්ලිප්ටින්හි ප්ලාස්මා සාන්ද්‍රණය ආකෘතිකරණය කිරීමෙන් පෙන්නුම් කළේ නිරාවරණ වැඩිවීම සමඟ ලිග්නැග්ලිප්ටින් සමුච්චය වීම වැඩි නොවිය යුතු බවයි. ලිග්නැග්ලිප්ටින් හි c ෂධවේදයෙහි මෙම වෙනස්කම් සායනිකව වැදගත් නොවේ. එබැවින් අනෙකුත් P-glycoprotein / SURZA4 නිෂේධකයන් සමඟ සායනිකව සැලකිය යුතු අන්තර්ක්‍රියා බලාපොරොත්තු නොවේ.

රයිෆැම්පිසින්: පී-ජීපී හි ක්‍රියාකාරී ප්‍රේරකය සහ අයිසොඑන්සයිම් සීවයිපී 3 ඒ 4, ලිනැග්ලිප්ටින් සහ රයිෆැම්පිසින් මිලිග්‍රෑම් 5 ක් නැවත නැවත භාවිතා කිරීම AUC සහ C වල අගයන් අඩුවීමට හේතු විය._ටා ලිග්නැග්ලිප්ටින් පිළිවෙලින් 39.6% සහ 43.8% කින් සහ ඩයිපෙප්ටයිඩයිල් පෙප්ටයිඩේස් -4 හි බාසල් ක්‍රියාකාරිත්වය 30% කින් පමණ අඩුවීම. මේ අනුව, පී-ජීපී සක්‍රීය ප්‍රේරක සමඟ සංයෝජිතව භාවිතා කරන ලිනැග්ලිප්ටින්හි සායනික කාර්යක්ෂමතාව සාක්ෂාත් කරගත නොහැක, විශේෂයෙන් සංයෝජනය දීර් use කාලයක් තිස්සේ භාවිතා කිරීම. P-gp සහ CYP3A4 හි අනෙකුත් ක්‍රියාකාරී ප්‍රේරක වන කාබමසපයින්, ෆීනෝබාර්බිටල් සහ ෆීනයිටොයින් සමඟ සමගාමී භාවිතය අධ්‍යයනය කර නොමැත.

වෙනත් .ෂධ සඳහා ලිනැග්ලිප්ටින් වල බලපෑම

සායනික අධ්‍යයන වලදී, පහත පෙන්වා ඇති පරිදි, මෙට්ෆෝමින්, ග්ලයිබුරයිඩ්, සිම්වාස්ටැටින්, වෝෆරින්, ඩිගොක්සින් සහ මුඛ ප්‍රතිංධිසරාේධකවල c ෂධවේදය කෙරෙහි සායනිකව සැලකිය යුතු බලපෑමක් සිදු නොවූ අතර එය වීවෝ වලින් සනාථ වී ඇති අතර CYP3A4 සඳහා උපස්ථර සමඟ inte ෂධ අන්තර්ක්‍රියා කිරීමට ලිනැග්ලිප්ටින්ට ඇති අඩු හැකියාව මත පදනම් වේ. , CYP2C9, CYP2C8, P-dr සහ කාබනික කැටායනවල ප්‍රවාහන අණු.

මෙට්ෆෝමින්: කාබනික කැටායනවල උපස්ථරයක් වන දිනකට එක් වරක් මිලිග්‍රෑම් 10 ක මාත්‍රාවකින් ලිනැග්ලිප්ටින් නැවත නැවත භාවිතා කිරීම සහ සෞඛ්‍ය සම්පන්න ස්වේච්ඡා සේවකයින් තුළ මෙට්ෆෝමින් සායනිකව සැලකිය යුතු pharma ෂධවේදය සඳහා හේතු නොවීය. මේ අනුව, ලිනැග්ලිප්ටින් කාබනික කැටායන මගින් මැදිහත් වූ යුරන්ස්පෝටැග් හි නිෂේධනයක් නොවේ.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්: ලිනැග්ලිප්ටින් මිලිග්‍රෑම් 5 ක් සහ ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ් (ග්ලිබුරයිඩ්) මිලිග්‍රෑම් 1.75 ක ඒකාබද්ධ මාත්‍රාවක් AUC සහ C හි සායනිකව සැලකිය යුතු ලෙස අඩුවීමට හේතු විය._ටා ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ් 14% කින්. ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ් ප්‍රධාන වශයෙන් CYP2C9 මගින් පරිවෘත්තීය කර ඇති හෙයින්, මෙම දත්ත මගින් ලිනැග්ලිප්ටින් CYP2C9 හි නිෂේධනයක් නොවන බව සනාථ කරයි. ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ් මෙන් ප්‍රධාන වශයෙන් CYP2C9 සමඟ පරිවෘත්තීය කර ඇති අනෙකුත් සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් (උදා., ග්ලයිපයිසයිඩ්, ටොල්බුටාමයිඩ් සහ ග්ලයිමපිරයිඩ්) සමඟ සායනිකව වැදගත් අන්තර්ක්‍රියා බලාපොරොත්තු නොවේ.

ඩිගොක්සින්: නිරෝගී ස්වේච්ඡා සේවකයින් තුළ ලිනැග්ලිප්ටින් මිලිග්‍රෑම් 5 ක් සහ ඩිගොක්සින් මිලිග්‍රෑම් 0.25 ක් නැවත නැවත භාවිතා කිරීම ඩිගොක්සින් හි c ෂධවේදය කෙරෙහි බලපාන්නේ නැත. මේ අනුව, වීවෝ ලිනැග්ලිප්ටින් යනු පී-ග්ලයිකොප්‍රෝටීන්-මැදිහත් ප්‍රවාහනයේ නිෂේධනයක් නොවේ.

වෝෆරින්: ලිනැග්ලිප්ටින්, දිනකට 5 mg මාත්‍රාවකින් නැවත නැවතත් යොදන අතර, CYP2C9 සඳහා උපස්ථරයක් වන S (-) හෝ R (+) වෝෆරින් හි c ෂධවේදය වෙනස් නොකළ අතර එය වරක් පරිපාලනය කෙරේ.

සිම්වාස්ටැටින්: ලිනැග්ලිප්ටින් නිරෝගී ස්වේච්ඡා සේවකයන් විසින් විවිධ මාත්‍රාවලින් ගන්නා විට CYP3A4 සඳහා සංවේදී උපස්ථරයක් වන සිම්වාස්ටැටින් හි c ෂධවේදය කෙරෙහි අවම බලපෑමක් ඇති කළේය. දින 6 ක් සඳහා මිලිග්‍රෑම් 40 ක මාත්‍රාවකට සිම්වාස්ටැටින් සමඟ 10 mg (චිකිත්සක මාත්‍රාවට ඉහළින්) ලිනැග්ලිප්ටින් ගැනීමෙන් පසුව, රුධිර ප්ලාස්මා හි සිම්වාස්ටැටින් AUC 34% කින් වැඩි වූ අතර සී_ටා රුධිර ප්ලාස්මා වල - 10% කින්.

මුඛ ප්‍රතිංධිසරාේධක: ලෙවොනෝගෙස්ට්‍රෙල් හෝ එතිනයිල් එස්ටැඩිෙයෝල් සමඟ මිලිග්‍රෑම් 5 ක මාත්‍රාවකට ලිනැග්ලිප්ටින් ඒකාබද්ධව භාවිතා කිරීම මෙම .ෂධවල c ෂධවේදය වෙනස් කළේ නැත.

ආරක්ෂිත පියවර

පළමු වර්ගයේ දියවැඩියා රෝගීන් හෝ දියවැඩියා කීටොසයිඩෝසිස් ප්‍රතිකාර සඳහා TRAGENT භාවිතා නොකළ යුතුය.

මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයක් ලෙස ලිනැග්ලිප්ටින් භාවිතා කිරීමේදී හයිපොග්ලිසිමියා ඇතිවීම ප්ලේසෙබෝ සමඟ සැසඳිය හැකිය.

සායනික අධ්‍යයන වලදී, හයිපොග්ලිසිමියා (මෙට්ෆෝමින්, තියාසොලයිඩීනියන් ව්‍යුත්පන්නයන්) ඇති කරයි යැයි විශ්වාස නොකරන drugs ෂධ සමඟ ලිනග්ලිප්ටින් භාවිතා කිරීමේදී හයිපොග්ලිසිමියා ඇතිවීමේ ප්‍රවණතාව අනුරූප ප්ලේසෙබෝ ආචරණයට සමාන බව වාර්තා විය.

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයට අමතරව (මූලික මෙට්ෆෝමින් චිකිත්සාව සමඟ) ලිනැග්ලිප්ටින් ගන්නා විට, ප්ලේසෙබෝ කාණ්ඩයට සාපේක්ෂව හයිපොග්ලිසිමියා රෝගීන් සංඛ්‍යාව වැඩි විය.

සල්ෆොනිලියුරියාස් සහ ඉන්සියුලින් වල ව්‍යුත්පන්නයන් හයිපොග්ලිසිමියා ඇති විය හැක. ලිනැග්ලිප්ටින් සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සහ / හෝ ඉන්සියුලින් සමඟ ප්‍රවේශමෙන් ප්‍රවේශම් විය යුතුය. අවශ්ය නම්, සල්ෆොනිලියුරියා හෝ ඉන්සියුලින් ව්යුත්පන්නයේ මාත්රාව අඩු කිරීම කළ හැකිය.

ලිනැග්ලිප්ටින් පශ්චාත් අලෙවිකරණයේදී, උග්‍ර අග්න්‍යාශයේ වර්ධනය පිළිබඳ ස්වයංසිද්ධ වාර්තා ලැබුණි. උග්ර අග්න්‍යාශයේ රෝග ලක්‍ෂණයක් පිළිබඳව රෝගීන් දැනුවත් කළ යුතුය: දැඩි අඛණ්ඩ උදර වේදනාව. ලිනැග්ලිප්ටින් අත්හිටුවීමෙන් පසු අග්න්‍යාශයේ ප්‍රතිගාමීතාවය නිරීක්ෂණය විය. අග්න්‍යාශය රෝගය සැක කෙරේ නම්, TRAG අත්හිටුවිය යුතුය.

පෝරමය සහ සංයුතිය මුදා හරින්න

ට්රැසෙන්ටා චිත්රපට ආලේපිත ටැබ්ලට් ස්වරූපයෙන් ලබා ගත හැකිය: බයිකොන්වෙක්ස්, වටකුරු, බෙල්වඩ් දාර සහිත, ලා රතු පැහැයෙන්, කැටයම් ඩී 5 එක් පැත්තකින් සහ නිෂ්පාදන සමාගමේ සංකේතය අනෙක් පැත්තෙන් (7 පීසී. බිබිලි වල, කාඩ්බෝඩ් මිටියක් 2, බිබිලි 4 ක් හෝ 8 ක්, 10 ක්. බිබිලි වල, කාඩ්බෝඩ් මිටියක් තුළ බිබිලි 3 ක්).

ටැබ්ලට් 1 කට සංයුතිය:

• සක්‍රීය ද්‍රව්‍යය: ලිනැග්ලිප්ටින් - 5 mg,
• සහායක සංරචක: pregelatinized පිෂ් ch ය, කොපොවිඩෝන්, ඉරිඟු පිෂ් ch ය, මැග්නීසියම් ස්ටීරේට්, මැනිටෝල්,
• පටල කොපුව: ඔපඩ්‍රේ රෝස 02 එෆ් 34337 (ටයිටේනියම් ඩයොක්සයිඩ්, මැක්‍රොගෝල් 6000, ටැල්ක්, හයිප්‍රොමෙලෝස්, ඩයි යකඩ ඔක්සයිඩ් රතු).

මාත්රාව සහ පරිපාලනය

ට්‍රේසන්ට් ටැබ්ලට් වාචිකව ගනු ලැබේ. Drug ෂධය ගැනීම ආහාර ගැනීමේ වේලාව මත රඳා නොපවතින අතර දවසේ ඕනෑම වේලාවක එය සිදු කළ හැකිය.

නිර්දේශිත මාත්‍රාව දිනකට එක් ටැබ්ලට් 1 ක් (5 mg) වේ.

ඊළඟ මාත්‍රාව මග හැරී ඇත්නම්, රෝගියාට මග හැරුණු ටැබ්ලටය මතක් වූ වහාම take ෂධය ගත යුතුය. මාත්‍රාව දෙගුණ කර එක් දිනකදී ටැබ්ලට් 2 ක් නොගත යුතුය.

අක්මාව හා / හෝ වකුගඩු ක්‍රියාකාරිත්වය අඩපණ වූ විට සහ වැඩිහිටි රෝගීන් සඳහා මාත්‍රා ගැලපීම අවශ්‍ය නොවේ.

අතුරු ආබාධ

ට්‍රේසෙන්ට් සමඟ මොනොතෙරපි ප්‍රතිකාරයට සහ අනෙකුත් හයිපොග්ලයිසමික් ​​කාරකයන් සමඟ සංයෝජන චිකිත්සාවට පොදු විය හැකි අතුරු ආබාධ:

• ආහාර ජීර්ණ පද්ධතිය: අග්න්‍යාශය,
• ශ්වසන පද්ධතිය: කැස්ස,
• ප්‍රතිශක්තිකරණ පද්ධතිය: අධි සංවේදී ප්‍රතික්‍රියා,
• බෝවන රෝග: නාසෝෆරින්ගයිටිස්.

සංකීර්ණ චිකිත්සාවේ කොටසක් ලෙස පහත සඳහන් drugs ෂධ එවැනි අතිරේක අතුරු ආබාධ ඇති කළ හැකිය:

• pioglitazone, metformin සහ pioglitazone: හයිපර්ලිපිඩිමියා සහ බර වැඩිවීම,
• සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන්: හයිපර්ට්‍රයිග්ලිසරයිඩියා,
• ඉන්සියුලින්: මලබද්ධය,
• සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සහ මෙට්ෆෝමින්: හයිපොග්ලිසිමියා.

පශ්චාත් අලෙවිකරණ නිරීක්ෂණ කාල පරිච්ෙඡ්දය තුළ, පහත සඳහන් පද්ධති සහ අවයව වලින් අතුරු ආබාධ සටහන් කරන ලදී:

• ආහාර ජීර්ණ පද්ධතිය: මුඛ කුහරයේ ශ්ලේෂ්මල පටලය වණ කිරීම,
• ප්‍රතිශක්තිකරණ පද්ධතිය: උර්තාරියා, ක්වින්කේගේ ශෝථය,
• සම: කැසීම.

විශේෂ උපදෙස්

සල්ෆොනිලියුරියා ව්‍යුත්පන්නයන් සමඟ එකවරම ට්‍රැසෙන්ටා drug ෂධය භාවිතා කරන විට, පරිස්සම් විය යුතුය, මන්දයත් හයිපොග්ලිසිමියා ඇති විය හැක. අවශ්ය නම්, සල්ෆොනිලියුරියා ව්යුත්පන්නයේ මාත්රාව අඩු කළ හැකිය.

ට්රැසෙන්ටා හෘද වාහිනී පද්ධතියේ රෝග ඇතිවීමේ අවදානම වැඩි නොකරයි.

උග්ර අග්න්‍යාශයේ පිළිකාවක් තිබේ නම්, drug ෂධය අත්හිටුවිය යුතුය.

වාහන ධාවනය කිරීමේ හැකියාව හා භයානක යාන්ත්‍රණයන් සමඟ වැඩ කිරීමේ හැකියාව කෙරෙහි ලිනැග්ලිප්ටින්හි බලපෑම පිළිබඳ විශේෂ අධ්‍යයන සිදු කර නොමැත. එසේ තිබියදීත්, කරකැවිල්ල ඇතිවීමේ අවදානම වැඩිවීම නිසා, with ෂධය සමඟ ප්‍රතිකාර කිරීමේදී, වැඩි අවධානයක් යොමු කිරීම සහ මනෝචිකිත්සක ප්‍රතික්‍රියා වල වේගය අවශ්‍ය වන ක්‍රියාකාරකම්වල යෙදෙන විට ප්‍රවේශම් විය යුතුය.

Inte ෂධ අන්තර්ක්‍රියා

මෙට්ෆෝමින්, ග්ලයිබෙන්ක්ලැමයිඩ්, සිම්වාස්ටැටින්, පියොග්ලිටසෝන්, වෝෆරින්, ඩිගොක්සින්, රයිෆැම්පිසින්, රිටොනාවිර් සහ මුඛ ප්‍රතිංධිසරාේධක සමඟ ට්‍රැෂෙන්ටා drug ෂධය එකවර භාවිතා කිරීමත් සමඟ ලිග්නැග්ලිප්ටින් සහ ලැයිස්තුගත drugs ෂධවල c ෂධවේදය වෙනස් වී හෝ සැලකිය යුතු ලෙස වෙනස් නොවීය.

යෙදුම් ක්‍රම Trazenti සහ මාත්‍රාවන්

දිනකට වරක් 5 mg (1 ටැබ්ලට්) නිර්දේශිත මාත්‍රාවකින් Trazhenta වාචිකව ගනු ලැබේ.

මෙවලම දවසේ ඕනෑම වේලාවක ගනු ලැබේ, ආහාරය නොතකා, සෑම දිනකම එකම වේලාවක. එක් ටැබ්ලටයක් මග හැරී ඇත්නම්, රෝගියාට මෙය මතක් වූ විගසම ඔබට එය ගත හැකිය, නමුත් එක් දිනක් තුළ ද්විත්ව මාත්‍රාවක් ගැනීම නිර්දේශ නොකරයි.

අමතර තොරතුරු

සල්ෆොනිලියුරියාස් වල ව්‍යුත්පන්නයන් වන ugs ෂධ බොහෝ විට හයිපොග්ලිසිමියා වර්ධනයට දායක වේ. එමනිසා, සමහර අවස්ථාවල දී, ට්රැසෙන්ටා සමඟ නිර්දේශ කිරීමේදී ඒවායේ මාත්රාව අඩු කර ගත හැකිය.

දරුණු වකුගඩු අකර්මන්‍යතාවයෙන් පෙළෙන රෝගීන් සඳහා, මෙම ation ෂධය වෙනත් හයිපොග්ලයිසමික් ​​with ෂධ සමඟ ඒකාබද්ධව ගැනීම රෙකමදාරු කරනු ලැබේ.

සමාලෝචන වලට අනුව, නිරාහාර පෙති ගන්නා විට ට්‍රැසෙන්ටා සහ ප්‍රතිසම මගින් ග්ලයිකෝසිලේටඩ් හිමොග්ලොබින් සහ ග්ලූකෝස් සාන්ද්‍රණය සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කරයි.

විය හැකි කරකැවිල්ල නිසා, drug ෂධ චිකිත්සාව අතරතුර මෝටර් වාහන සහ බර යන්ත්‍රෝපකරණ ධාවනය කිරීමේදී ප්‍රවේශම් වන්න.

ට්‍රේසෙන්ට් සඳහා වන උපදෙස් වලින් පෙනී යන්නේ ටැබ්ලට් පරිගණක අඳුරු, වියලි, සිසිල් සහ ළමයින්ට ලබා ගත නොහැකි ලෙස ගබඩා කළ යුතු බවයි.